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“AZD9291(甲磺酸盐)”参数说明
| 型号： | 9291 | 规格： | 1g.5g 10g |
| 商标： | 1g.5g 10g | 包装： | 1g.5g 10g |
| 产量： | 100 |
“AZD9291(甲磺酸盐)”详细介绍
中文名称:AZD9291(甲磺酸盐)中文同义词:AZD9291(甲磺酸盐)英文名称:AZD-9291(Mesylate)英文同义词:AZD-9291(Mesylate)CAS号:1421373-66-1相关类别:医药中间体AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的EGFR突变或野生型EGFR的细胞系完成。一般认为野生型EGFR抑制剂导致可见于现有EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。一项I期研究发现，一种新的突变选择性EGFR-TKI药物AZD9291，对晚期EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者或能提供一种有希望的新治疗选择。大约有50%患者出现肿瘤缩小，该药物对于T790M突变的患者（60%患者检测到）疗效尤其突出，而T790M突变是EGFR治疗耐药的主要原因。主要研究者PasiA.J?nne博士介绍，肺癌病人在经过EGFR激酶抑制剂治疗后病情出现进展后，目前还没有标准疗法。尽管现在还为时尚早，我们的研究表明AZD9291可能为这类病人提供一种有效的新治疗方案，同时还对皮肤副作用小，而目前的EGFR抑制剂通常会有皮肤毒性。EGFR突变发生在10-15%白人NSCLC患者和40%的亚洲NSCLC患者中。很多病人在起初对已批准的EGFR抑制剂厄洛替尼和阿法替尼反应良好，但最终会开始抵抗这些治疗，一般在10-14个月内。很多病人是因为另一种突变，即T790M突变出现耐药性。对于存在T790M突变的患者，唯一的稍微有些效果的治疗是联合两种EGFR抑制剂（阿法替尼和西妥昔单抗），但毒性非常大。